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西地那非片多少钱(100mg西地那非和20mg他达拉非)

时间:2022-10-01 21:10 作者:张悦

近年来,社会经济不断地发展,大家的生活水平都有了改善,但也出现了较多的健康问题。流行病学研究显示,在人口老龄化的加剧的社会环境下,再加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增多,近年来男科疾病患病群体越来越多,特别是勃起功能障碍(阳痿,ED),有

近年来,社会经济不断地发展,大家的生活水平都有了改善,但也出现了较多的健康问题。流行病学研究显示,在人口老龄化的加剧的社会环境下,再加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增多,近年来男科疾病患病群体越来越多,特别是勃起功能障碍(阳痿,ED),有统计数据显示发病率越来越高。在这种情况下,和阳痿相关的药物治疗问题,也受到了大家广泛的关注。而西地那非和他达拉非,作为临床上较早出现的两个阳痿治疗药物,目前仍然也还是临床上最常用的药物之一,因此关于二者在治疗阳痿方面的疗效问题,一直是大家主要关心的话题。所以接下来文章重点,就是围绕西地那非和他达拉非、并结合二者具体剂量,来给大家说说二者区别。

西地那非片多少钱(100mg西地那非和20mg他达拉非)

先来简单地认识一下西地那非和他达拉非

先说西地那非,西地那非原研药物商品名叫做“万艾可”,最早在国内也被称之为“伟哥”。西地那非是由美国辉瑞公司生产,药理性质属于PDE5抑制剂。西地那非于1998年在美国经过FDA批准上市,专门用于治疗男性阳痿,2000年作为进口药在国内上市。

再说他达拉非。他达拉非原研药物商品名叫做“希爱力”,由美国礼来公司生产,其药理性质和西地那非一样,都属于PDE5抑制剂。他达拉非于2003年在美国经过FDA批准上市,专门用于治疗男性阳痿,2005年作为进口药在国内上市。

所以,西地那非的上市时间要比他达拉非更早,临床运用时间也比他达拉非更长。实际上,西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂。上个世纪80年代初,西地那非是首先被作为抗心绞痛药物研发,1993 年心绞痛的研发计划终止后,西地那非被正式作为PDE5抑制剂研究,专门用于男性阳痿的治疗,之后他达拉非、伐地那非、阿伐那非才相应被研发上市。

PDE5抑制剂的药理特性,是具有抑制“PDE5”的作用。PDE5是一种酶,主要存在于男性海绵体动脉血管平滑肌内,PDE5能够水解舒张血管平滑肌的细胞信号分子,从而干预、调节海绵体的扩张状态,减少海绵体的供血。而阳痿的病理本质为海绵体供血不足,PDE5的存在会缩短海绵体供血的时间,减少海绵体的供血,因此,通过PDE5抑制剂对“PDE5”进行抑制,便会保障海绵体更有效的扩张和供血,避免ED的发生。

为了更好的理解药效区别,继续来看看西地那非和他达拉非的剂量、给药方式和药代动力学参数

虽然西地那非和他达拉非的主要适应症都是男性阳痿,药理性质也都属于PDE5抑制剂,但实质上,西地那非和他达拉非所是两种不同的药,所以药物的化学结构也不一样,因此药物的规格剂量有所不同,评估药物代谢、吸收和疗效的药代动力学参数也不一样。

临床上,西地那非分为2种规格,分别为每片100mg和每片50mg。对于大多数18-65岁之间的男性而言,推荐的西地那非起始剂量为50mg,给药方式为按需服用,每日一次。除了推荐剂量之外,还可以根据阳痿病情的轻重,将治疗剂量减少至25mg或者增加至100mg,给药方式按需给药、每日一次,但每日最大剂量不超过100mg。

而他达拉非分为3种规格,分别为每片5mg、每片10mg、和每片20mg。同样对于成年男性而言,他达拉非有推荐起始剂量。推荐的他达拉非起始治疗剂量为10mg,给药方式为按需服用,每日一次。同时还可以根据不同患者病情不同,酌情将治疗剂量减少至5mg或者增加至20mg。给药方式按需给药,每日一次,但最大剂量每日不超过20mg。

除了规格剂量不一样之外,因为西地那非和他达拉非的药代动力学不一样,所以同样在最高剂量前提下,西地那非和他达拉非的各项药动学参数是有区别的。根据药动学研究可以发现,100mg西地那非的生物利用度为41%,而20mg他达拉非的生物利用度尚未明确。在血浆峰值浓度方面,100mg西地那非口服后在人体内能达到560ng/ml,而20mg的他达拉非相对逊色,只能达到378ng/ml。

在血浆浓度达峰时间上,100mg西地那非需要0.83h达峰,而20mg的他达拉非需要更久的时间,约2h才能达峰。在药物代谢半衰期上,100mg西地那非起效快,代谢也快,约3.7h即可完成药物半衰,而20mg他达拉非则需要更久完成药物半衰,约17.5h。同时,在分布容积上100mg西地那非弥散性更强,能够达到约105l,而20mg他达拉非只能达到约63l。

除了以上参数存在较大区别之外,西地那非和他达拉非部分药动学参数也有类似。在蛋白结合率上,100mg西地那非约为96%,而20mg他达拉非约为94%。在排泄比例上(粪便/尿液),100mg西地那非为80/13,20mg他达拉非为61/36。

除了药动学的差异之外,由于西地那非和他达拉非对PDE5、以及其他PDE亚型的选择性不同,所以在药物副作用方面,西地那非和他达拉非也存在区别。在药理研究中,西地那非对PDE6亲和力较高,而他达拉非对PDE6的亲和力较小,这就导致西地那非产生的视觉不良反应发生率更为明显。

理解了同样在最高剂量前提下,西地那非和他达拉非的药代动力学参数差异后,现在就重点来分析一下二者的疗效差异

通过对西地那非和他达拉非剂量规格、药动学参数的介绍和对比,大家对药物的了解更深一步,但关于二者在治疗阳痿方面,实质性的区别,还会比较陌生。接下来同时针对最高剂量,分别给大家说说100mg西地那非和20mg他达拉非,这两个药在治疗ED方面的4大疗效区别,目的是让大家能够更好的去选择和使用药物。

第一个区别:血浆峰值浓度。这个参数决定了药物吸收后在身体血浆内,能够检测到的浓度高低。根据前面罗列的药动学研究数据显示,100mg的西地那非,血浆峰值浓度最高能够达到560ng/ml,而20mg他达拉非最高只能达到378ng/ml,这就说明西地那非口服后,因为血浆峰值浓度高,所以整体药性更为强烈,而相比之下他达拉非药效更为温和,因此对于整体用药观念偏保守的患者而言,如果病情不明显,则建议优先采用他达拉非治疗。

第二个区别:药物半衰期。这个参数决定了药物在身体内能够代谢多久、持续多久的药效。根据文章前半部分所罗列的数据显示,100mg西地那非半衰期为3.7个小时,而20mg的他达拉非半衰期长达17.5个小时,这就说明他达拉非药效持续时间远胜于西地那非,及西地那非药效持续时间为5-6小时,而他达拉非的药效窗口期长达36个小时。因此对于房事频次比较少的患者而言,西地那非按需使用即可及时地保障对病情的治疗,而他达拉非则适用于在乎药物时效的患者。

第三个区别:血浆浓度达峰时间。这个参数区别于血浆峰值浓度,主要对药物合理的服用时间起到直观的评判作用。根据文章前半部分所罗列的数据显示,100mg西地那非血浆浓度需要0.83小时达峰,而20mg的他达拉非需要更久的时间,约2h才能达峰。这就说明100mg西地那非口服后,最快1个小时内就是发挥较佳药效,而他达拉非则需要1-2小时左右才能发挥较佳药效。

第四个区别:视觉不良反应发生率。这个也是部分ED患者选择的条件之一,前面已经说到,因为西地那非和他达拉非对PDE6的亲和力不同,而PDE6最主要存在于视网膜上,所以西地那非和他达拉非造成的视觉异常副作用也有所区别,我们同样来看看数据。数据统计显示,100mg治疗剂量的西地那非,产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3%,而20mg治疗剂量的他达拉非,产生的视觉异常总的发生率小于0.1%。这说明,西地那非服用后出现的视觉异常发生率更高,而他达拉非则较少。

总结:

以上100mg西地那非和20mg他达拉非在治疗阳痿方面,主要的4个区别,通过对比可以发现,本质上西地那非和他达拉非,都具有各自的疗效优势。虽然100mg西地那非的血浆峰值浓度要比20mg他达拉非高出不少,起效也相对更快。但是20mg他达拉非的药效持续时间却要远胜于100mg的西地那非,因此这两种药物同样在最高剂量的前提下,治疗ED的疗效都具有各自的优势。

而在副作用方面,虽然他达拉非的视觉异常发生率更低,但客观来说,视觉异常是PDE5抑制剂潜在的副作用,大多数患者为一过性发生,并不影响整体的治疗。因此,如果没有具体对比药代动力学参数的话,便无法准确地对二者在阳痿的治疗疗效上进行量化。所以在临床上,对于阳痿患者而言,选择这两个药物的关键,就需要全面、多维度的对药物进行认识了解,然后结合药代动力学的某个参数、结合自己的需求,然后在医生指导下来完成,这样才是较为合理的选择,才能使的病情整体获益。

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