科技改变生活 · 科技引领未来
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作者：大连市妇女儿童医疗中心（集团）体育新城院区主管药师于红在日常生活中，经常犯胃病的人可能对“拉唑类”的药物并不陌生，平时在药店经常可以看到奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑…叫拉唑的药物可谓种类繁多不胜枚举，面对这么多的拉唑，很多
作者：大连市妇女儿童医疗中心（集团）体育新城院区 主管药师 于红
在日常生活中，经常犯胃病的人可能对“拉唑类”的药物并不陌生，平时在药店经常可以看到奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑…叫拉唑的药物可谓种类繁多不胜枚举，面对这么多的拉唑，很多患者在选择时却手足无措难以抉择，到底该选择哪一个？哪一种拉唑适合我？
什么是质子泵抑制剂？适应症有哪些？
奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑这一类叫“拉唑”的药都属于质子泵抑制剂（PPIs）。质子泵抑制剂是目前临床胃酸相关疾病治疗中应用广泛、抑酸疗效最突出的药物，是迄今抑酸作用最强的药物。质子泵抑制剂为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H＋／K＋-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂分几类？代表药物有哪些？
根据不可逆性质子泵抑制剂的发展及代谢特点可将其分为两代。
一代较二代起效时间慢，药效不够强，需要多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间突破现象（NAB），不一定能24小时稳定抑酸，服药时间及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大。
五类质子泵抑制剂药动学比较
_ | 奥美拉唑 | 兰索拉唑 | 泮托拉唑 | 雷贝拉唑 | 埃索美拉唑 |
血浆半衰期（h） | 0.5-1.0 | 1.3-1.7 | 1.18 | 1 | 1.3 |
达峰时间（h） | 0.5-3.5 | 1.8-2.6 | 2-3 | 2-4 | 1-2，峰值随剂量增加 |
生物利用度（%） | 35/60 | 较奥美提高30% | 75%以上 | 52 | 50/89随剂量变化 |
清除 | 口服2h排泄42%，96h尿排泄83% | 口服24h尿排泄13.1-14.3% | 80%经肾排 | 90%经肾排 | 80%经肾排 |
CYP450 | 依赖 | 依赖 | 依赖 | 80%通过非酶代谢途径 | 主要依赖CYP3A4 |
疗效特点 | 近期疗效显著，远期疗效不佳，复发率高 | 抑酸、细胞保护和促进溃疡效果优于奥美 | 选择性较奥美、兰索强；弱酸条件下较奥美、兰索稳定 | 体外杀灭HP最强 | 个体差异少 |
不良反应 | 头痛等中枢系统(5%)消化系统(3%)、国外报道又暴发性肝衰，长期用药萎缩性胃炎风险、高胃泌素血症、B12缺乏。推荐”小剂量、短疗程” | 与奥美相似 | 较奥美低 | 与奥美相似 | 与奥美相似 |
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1、十二指肠溃疡
治愈率：泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑≈奥美拉唑
兰索拉唑＞奥美拉唑（2周以内），兰索拉唑≈奥美拉唑（4周以内）
缓解疼痛：泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑＞奥美拉唑
2、胃食管反流
奥美拉唑为一线治疗药物。
疗效：埃索美拉唑＞奥美拉唑≈兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
抑酸：埃索美拉唑＞雷贝拉唑＞兰索拉唑、泮托拉唑＞奥美拉唑
3、HP
根除率：兰索拉唑（95.5%）＞奥美拉唑（79—96%）＞雷贝拉唑（85%）、泮托拉唑（85%）、埃索美拉唑（85%）
溃疡愈合率：雷贝拉唑＞奥美拉唑≈埃索美拉唑
目前国内推荐党的根除幽门螺旋杆菌方案：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14天。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19基因多态性影响小，可优先选用。
持续时间：埃索美拉唑＞雷贝拉唑＞奥美拉唑＞兰索拉唑＞泮托拉唑
特殊人群情况
口服制剂 | 奥美拉唑 | 兰索拉唑 | 泮托拉唑 | 雷贝拉唑 | 埃索美拉唑 |
妊娠期用药 | C | B | B 妊娠三个月内（禁用） | B | B |
乳汁 | 有 | 有（避免使用/停止哺乳） | 有（禁用） | 有（避免使用/停止哺乳） | 不明、停止哺乳 |
儿童 | 目前尚无儿童使用本品的经验 | 对儿童用药的安全性尚未建立，不推荐使用 | 缺乏儿童临床用药经验，婴幼儿禁用 | 缺乏儿童临床用药经验和安全性研究资料 | 无临床资料 |
老年人 | 无需调整 | 慎用 | 无需调整 | 慎用 | 无需调整 |
肾功能异常 | 无需调整 | 针剂无需调整剂量,口服剂型减量至15 mg/da | 剂量一般不应超过 40 mg | 无需调整 | 无需调整 |
肝功能异常 | 严重肝功能不全时给药日剂量＜20 mg | 严重者慎用，15mg/d | 肝功能受损＜40mg/d，严重肝病时日剂量＜20 mg | 轻中度无需调整，严重者避免使用 | 轻中度无需调整,严重者最大日剂量20 mg |
服药时间
胃酸可破坏PPIs,口服制剂均为肠溶剂型，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5-1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5-1h服用。
因此，对于经常犯胃病的人来说选用质子泵抑制剂应该在医生的指导下对症下药、有的放矢，这样才能做到事半功倍、药到病除。除此之外，应用质子泵抑制剂也要注意它的不良反应，常见如消化系统、感染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风险等不良反应，造成肾脏损害如急性间质性肾炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注，长期用药可致萎缩性胃炎风险、高胃泌素血症等也应引起重视。
审稿专家：大连市妇女儿童医疗中心（集团）体育新城院区 主任药师 李玲
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丁夕一