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双氯芬酸钠缓释片价格(比布洛芬更好的去热止痛药)

时间:2022-10-08 11:35 作者:金原华

之前的文章,我们重点提到的止痛降热药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬,它们都属于无选择性的非甾(zai)体免疫抗炎药,此类药品最大的痼疾是无法摆脱肠胃刺激。有没有不刺激肠胃的降热止痛药呢?有!环氧合酶前列腺素是发热疼痛的凶手,其合成需要两

之前的文章,我们重点提到的止痛降热药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬,它们都属于无选择性的非甾(zai)体免疫抗炎药,此类药品最大的痼疾是无法摆脱肠胃刺激。有没有不刺激肠胃的降热止痛药呢?

有!

双氯芬酸钠缓释片价格(比布洛芬更好的去热止痛药)

环氧合酶

前列腺素是发热疼痛的凶手,其合成需要两种成分,一种是花生四烯酸,另一种是环氧合酶。花生四烯酸只有一种,但是,环氧合酶目前却发现了三种。正是环氧合酶的多样性,导致前列腺素的品种多达十几种,且功能各不相同。

  • COX-1

环氧合酶COX-1与花生四烯酸生成的前列腺素会保护胃黏膜,调节血小板,调节外周血管阻力,调节肾血流量和肾功能;

  • COX-2

环氧合酶COX-2与花生四烯酸生成的前列腺素则会促发炎症,产生疼痛、红肿症状;

  • COX-3

此外,科学家在大脑和主动脉还发现了第三种环氧合酶COX-3,COX-3与花生四烯酸结合后产生的前列腺素只会让人产生痛感、发热,而不会发炎,COX-3理论目前还未被医学界正式认可。

只要是抑制COX-1的药品,都会损伤肠胃,这些药品除了阿司匹林、布洛芬,还有保泰松、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮。对乙酰氨基酚的药理目前还不明确,抑制COX-1、COX-3都有相关论据。只有单纯抑制COX-2的药品才能摆脱肠胃刺激,这成为各大药厂研发的新方向。

COX-2抑制药

美洛昔康、尼美舒利、依托度酸成为第一批侧重于抑制COX-2的药品,被称作倾向性COX-2抑制剂;

20世纪末问世的赛来昔布只抑制COX-2,不抑制COX-1,被称作第一代COX-2抑制剂;

接着,罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、伐托昔布相继问世,被称作第二代COX-2抑制剂。

衡量指标

为了衡量非甾体抗炎免疫药安全性、止痛效果,业内采用的是IC50方法,即COX-2与COX-1抑制效果的比值,具体实验结果如下:

IC50比值越小,不良反应越小,安全系数越高,对COX-2的抑制性越高。从上表对比结果可以看出,昔布类产品的止痛效果最好,吡罗昔康、阿司匹林、布洛芬的副作用相比要大。

应用广泛

非甾体免疫抗炎药目前已达千余种,除了用于感冒,还用于风湿痛、强直、眼疾、心脑血管、阿尔兹海默等症。赛来昔布是关节炎推荐用药,能占到各大医院非甾体免疫抗炎药用量的50%;双氯芬酸钠消炎止痛,可用于眼疾抗炎;尼美舒利无胃溃疡危险,所以广泛用于慢性关节炎及外伤止痛,2011年,国家禁止12岁以下儿童使用后,用量开始下滑;对乙酰氨基酚是目前感冒药的主要成分,但是其肝损伤风险需要重视,重点是要把控好用量;布洛芬存在肾损伤风险,随着新药的推出,该药的使用日益谨慎;吲哚美辛价格低廉,但是副作用很多,建议选用更好的药品;洛芬待因缓释片可用于中度癌症止痛。

感冒属于轻度疼痛,无需止疼效果最优的药品,所以,布洛芬、对乙酰氨基酚仍是目前主流的感冒止痛降热药。如果是骨折一类的中度疼痛,就要考虑昔布类产品。如果是癌症等重度疼痛,就要使用阿片类镇痛药,比如战场上使用的吗啡。

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