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奥卡西平片价格(效果差还出皮疹)

时间:2022-10-09 10:48 作者:何悦

很多名留青史的大腕儿,例如横扫欧洲的拿破仑,大科学家诺贝尔,擅长画画的梵高,都是癫痫患者。可以肯定的是,这些人都没有吃过卡马西平,更别提奥卡西平了,这是因为,作为抗癫痫药,卡马西平在1961年投入临床[1],而奥卡西平需要等到1990年才上

很多名留青史的大腕儿,例如横扫欧洲的拿破仑,大科学家诺贝尔,擅长画画的梵高,都是癫痫患者。可以肯定的是,这些人都没有吃过卡马西平,更别提奥卡西平了,这是因为,作为抗癫痫药,卡马西平在1961年投入临床[1],而奥卡西平需要等到1990年才上市[2],他们统统都没能赶上。

奥卡西平片价格(效果差还出皮疹)

拿破仑在滑铁卢1815

从卡马西平到奥卡西平,经典中走出来的一类抗癫痫药

现如今,人类有种类繁多的药物来对付癫痫。卡马西平和奥卡西平在局灶性发作、继发性全面性发作等类型癫痫的治疗上,一直占据着重要位置。此外,对付三叉神经痛,一种令人痛不欲生的疾病,也离不开它们的保驾护航。

卡马西平比奥卡西平早诞生约30年,按药物的化学结构进行分类的话,二者属于三环类药物,作用机理也基本相同,都是钠离子通道抑制剂。我们以卡马西平为例,来说一说它们是如何擒拿癫痫的。

通俗来说,脑组织中神经细胞的异常放电,是癫痫发作的罪魁祸首。

在神经细胞的细胞膜上,有专门为钠离子准备的迷你通道,即电压依赖性钠离子通道。迷你小门打开的时候,钠离子可以从细胞膜中“穿膜而过”。大量的钠离子通道开放,钠离子的流动形成电流,宏观来看,细胞膜产生了动作电位。

卡马西平来了,咔嚓,把这些小门关了起来,钠离子被隔在细胞膜的两侧。用术语来说,称为降低了神经细胞膜对钠离子的通透性,宏观的结果就是降低了神经元的兴奋性,使得神经细胞不是那么容易“放电”。

卡马西平正是通过关闭神经细胞上这样的一个个迷你小门,控制癫痫的发作。脑组织中的神经细胞们还想胡乱放电?对不起,没门!脑子里不放电,癫痫也就发作不起来了。

三叉神经痛的发作,也是由于三叉神经的相关区域,有类似癫痫样异常放电。所以,三叉神经痛也是卡马西平的适应症。

并不是所有的人,都可以与卡马西平和平相处

原理上来看,卡马西平应该对所有的患者一视同仁,效果相当。

但是现实情况却是,楼上老李吃了之后,很好地控制住了三叉神经痛或癫痫的发作,而隔壁老张的治疗效果却不甚满意,甚至还有人出了一身的皮疹,苦不堪言。

效果不满意,免不了会找医院去“讨说法”。医生会给个建议,让测定一下“基因”。

这是因为不同的人群,具有基因多态性,导致了治疗效果和不良反应的差异。

先来说说与药物代谢有密切关系的药物代谢酶,简称药酶。这套酶系统,决定了众多药物的代谢特征。药物通过代谢,可以是药理活性减少,称之“灭活”;也可以是代谢产物具有更为活跃的药理作用,即“活化”。药酶的种类很多,尤其是肝脏之中,各自分为很多“派系”。其中一大派系的作用最为重要。科学家在研究它们的时候发现,这些肝药酶在与一氧化碳结合之后,会呈现出颜色,经测定,颜色的最大吸收波长是450nm。于是,这些酶被叫做细胞色素P450酶系统(cytochrome P450,CYP450)。

CYP450酶系统是一个大家族,在不同种族的人群之间,甚至是相同种族的个体之间,存在有不少差异。

例如,其中的一个多态性位点,取名为CYP3A4*1G,在中国人群中,就有一定比例的人存在突变。不同的突变型,包括AA、AG、GG基因型等,相互之间的药物剂量校正浓度、标准化浓度均存在显著性差异。这使得即便是体重相同的两个人,吃了同样剂量的卡马西平,体内的卡马西平血药浓度也会出现差异。

血药浓度不够,癫痫的控制差强人意。这就是为什么有的人,需要调整剂量之后,才能获得满意的治疗效果。

除了药物的代谢与基因有关,卡马西平与皮肤有关的不良反应,也和基因有关。这次上场的,是人类白细胞抗原等位基因(HLA-A*3101,HLA-B*1502)。拥有这两类基因的人,更容易出现严重的皮肤反应。

好在现在有技术可以检测出这些突变。检测报告单上就会标注清楚,谁谁谁属于哪一种药物代谢基因型,谁谁谁的人类白细胞抗原等位基因是怎样的。医生会依据不同的基因型,制定合适的用药方案,以取得良好的治疗效果。

不想测基因?奥卡西平提供了另外一种选择

虽然和老大哥卡马西平的作用机理十分相似,得益于化学结构上的先天优势,奥卡西平不用像卡马西平那样,在药物代谢的路上与P450酶系统斗智斗勇。现在普遍认为,奥卡西平不会出现肝药酶诱导和自我诱导作用,血药浓度接近线性,人与人之间的差别不大,因此,更方便医生控制剂量[3]。

此外,临床观察发现,与卡马西平相比,服用奥卡西平后出现皮疹等不良反应的发生率更低。那些对卡马西平不耐受的患者这下有福了,可以用奥卡西平代替治疗,效果相当。

不过,作为癫痫的经典用药,卡马西平也有自己的优势,从价格上来讲,还是存在差异。毕竟,出现皮肤严重不良反应的人终究是少数。

安全服用卡马西平或奥卡西平,还请牢记以下四点

一,服药后可能会出现嗜睡,头痛,头晕等不良反应,不过,这些常发生在治疗初期,为一过性,通常自己会消退,所以不用太担心。

二,既然用了卡马西平或奥卡西平,除非出现严重的不良反应,切忌擅自停药,这是因为突然停止服药,可能会诱发癫痫发作。

三,用药期间注意避孕。这两药都会使激素类的口服避孕药失效,因此,服药期间最好采取其他有效的避孕措施。毕竟,孩子的事儿都不是小事。

四,吃药期间不开车,不喝酒。嗯,又多了一个在酒桌上挡酒的正当理由。

从卡马西平到奥卡西平,从经验用药到依托于基因组检测的精准用药,人类对癫痫的控制一步步走向娴熟。千言万语总结下来一句话:不论多大的腕儿,为了收获伟业与健康,合理用药不能忘。

参考文献:

[1]张淑芹,等.卡马西平治疗精神分裂症[J].山东精神医学,1992(02):45-46.

[2]谢建伟,等.奥卡西平合成路线图解[J].中国医药工业杂志,2005,36(2):123-125.

[3]罗祎明,等.奥卡西平和卡马西平治疗原发性三叉神经痛的系统评价和荟萃分析[J].中国临床药理学杂志,2014,(12):1130-1134.

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