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导语:当前困扰人类已久的心脑血管疾病是人类健康头号杀手,所以我们对它的关注要多一些,想要解决心脑血管疾病,最重要的是要从根本上保证血脂不再异常,这样我们的心脑血管疾病自然会慢慢减少。在治疗心脑血管疾病中,我们常用的药物是他汀类药物,在国际上
导语:当前困扰人类已久的心脑血管疾病是人类健康头号杀手,所以我们对它的关注要多一些,想要解决心脑血管疾病,最重要的是要从根本上保证血脂不再异常,这样我们的心脑血管疾病自然会慢慢减少。
在治疗心脑血管疾病中,我们常用的药物是他汀类药物,在国际上它用来治疗高胆固醇血症的效果非常好,在心脑血管疾病中也有着重要的预防作用,那么高价和低价的他汀药有差别吗?
一、他汀类药物是用来干什么的?
他汀类药物最早在1987年美国的FBI批准上市。很多心脑血管疾病患者购买使用后都得到了非常好的疗效,此后针对不同的心脑血管患者症状研制出了各类的他汀类药物,现在市面上所出售的他汀类药物,有普伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀,瑞舒伐他汀,西立伐他汀还有阿伐他汀。
他汀类药物是治疗心血管疾病、调节血脂的主要用药,它的主要作用机制是在胆固醇合成的早期阶段,竞争性地抑制了HMC-CoA 还原酶活性。能够发挥作用,是因为他汀类药物的结构和HMC-CoA有着相似之处,所以它能够发挥药效。在病人使用后,他汀药的成分可以促使甲羟戊酸变成一道屏障,肝脏内源性胆固醇合成想要成功合成难度就大了一些,并且可以代偿性地增加了肝细胞膜上的低密度脂蛋白受体合成,摄取大量的LDL,然后在LDL受体途径中代谢成胆汁酸,随着各种排泄途径被送出体外,这样血浆LDL水平就下降了。
他汀类药物还能通过其他的环节起到调节血脂的作用,比如较大剂量的使用这种药能够轻度降低血清甘油三酯的水平,而且肝细胞合成胆固醇少了之后可以阻碍其低密度脂蛋白的合成以及释放。并且因为增加了肝细胞膜上的LDL,受体合成能够区别在脂蛋白B和载脂蛋白E,让LDL前体清除,轻度增加高密度脂蛋白胆固醇的水平,具体的效用就是这样。
他汀类药物还存在着其他作用,例如抗炎,改善血管内皮功能,抑制平滑肌细胞增殖,稳定粥样硬化斑块,抗血小板凝聚等等,我们挑几项给大家讲解,方便大家了解。
⑴抗炎
从大量的患者用药临床研究中,科学家们发现他汀类药物可降低炎症标志物高明CRP表达水平,这样就能够减少心肌梗死和因冠心病而引起的死亡发生率。抗炎的作用独立于降脂作用,也就是说这两种作用是可以共同发生的,用他汀类药物去抗炎,可以避免心血管疾病发生,尤其是急性冠状动脉病发。
⑵改善血管内皮功能
他汀类药物可以激活PI3 -K /Akt途经、内皮型一氧化氮合酶,从而达到抑制尼克酰胺,腺嘌呤二核苷酸氧化酶活性等机制,增加了循环中的内皮组织组细胞的活性和功能。
⑶抑制平滑肌细胞增殖
如果平滑肌细胞增殖的话会让动脉管腔狭窄,还会引起斑块的不稳定性,导致了冠脉事件频发。患者使用他汀类药物可以调节细胞外基质的降解影响血管平滑肌细胞的增殖和迁移,抑制Rho GTP酶和上调CDK抑制物P27和p21kip1,让细胞周期激酶-2活性下降,平滑肌细胞会不再增殖。此外他汀类药物能够抑制ERK1 /2 的激活及其通路的传导和DNA的合成,这样就最终起到了抑制平滑肌细胞增殖的作用。
⑷抗血小板聚集
血小板聚集在一块的话会产生血栓,导致患者出现不适的症状,如果使用他汀类药物的话,就能够增加 tPA,抑制 PAI-1活性和 mRNA,从而改善纤溶活性。这样就能够防止血栓形成了,并且对稳定斑块也有良好的保护作用。
二、高价和低价他汀差在哪里?
我们需要知道的是进口高价的他汀药物属于原研药,也就是国外的科研者,掌握核心制药技术,并且得到了上市批准的药物。由于是国外掌握核心制药技术并且投入的研发,成本较高,而且在各个国家之间出口,有税和其他成本,所以普通老百姓购买到的国外他汀类药物价格较高,虽然疗效不错,可是昂贵的价格却不是每一个家庭都能够负担得起的。
为了弥补这一点,我国的科学家们也在其中默默发力,制作出了仿制药。仿制药的研制成本较低,不过药效与原研药有着相似之处,虽然不能达到100%的完全疗效,但对患者来说仍然能够起到一定的用处。并且我国研制的仿制药是需要通过多种试验,才能够确定是否上市的。
一般来说低价的国产他汀药物会经过溶出试验,这种实验的目的主要是与原研药进行相比,看看二者的溶出度曲线是否区别不大,如果在药物分子释放浓度和原研药差不多的话,那说明我国研制的低价他汀药物也具有治疗的作用。
再次就是进行人体临床的实验,究竟能不能用到人的身上,还得看人体临床实验,如果人体临床实验中不良反应较为剧烈,科学家们则考虑会调整药物的成分。同时由于原研药的核心制药技术是国外所掌握,在国内科学家想要模仿的较好的话可能需要重新整合药物成分,所以就造成了进口的他汀类药物和国产他汀类药物结构成分有些许差异。
最后就是药动学反应了,部分他汀类药物的半衰期是比较短的,在肝脏代谢过程中负担较小,而且服药时间没有特别限制,唯独有一种他汀类药物阿托伐他汀需要注意,他的半衰期长,想要避免夜间血管堵塞,可以在睡前服用,在考虑使用他汀类药物的时候,可以想想是否能够接受药动学反应。
三、进口他汀太贵,能不能换成便宜的?
进口他汀类药物太贵的话是可以换成便宜的药物的,我们应当依据医生的建议和自己的实际情况入手,不要抱有一种国外的才是最好的念头,因为国外的药物虽然技术好,药物作用大,可是价格较为昂贵,而心脑血管方面的疾病,又是需要我们长期注意和用药的,如果早期就选用昂贵的药物,可能到后面就不得已换药了。
换药对身体的伤害也是非常大的,如无必要则不更换,国产的仿制他汀药物也没有我们想象中的那样不堪,经过了这么多年的发展,我国在医疗领域的进步也很神速,国产的药物对于普通的患者来说已经够用了,对于没有太多钱的患者来说,选择性价比高且能长期服用的药物才是最适合自己的。
结语:进口他汀药物太贵,可以换成便宜的高价,他汀药物和低价他汀药物差别就在于投入的研制成本以及核心的制药技术,如果手头经济不宽裕的话,可以考虑选购国产的他汀类药物,普通的患者使用该药后,依然能够起到调节血脂,延缓心脑血管疾病发作的作用。
参考文献:
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马同